Skip to Content

Гипогликемическая активность замещенных амидов NH-Ароил-5- Бром(Йод)Антраниловых кислот

ID: 2012-11-213-T-1773
Тезис
Пермская Фармацевтическая академия

Одной из актуальных проблем фармации, является синтез новых биологически активных соединений с низкой токсичностью. Производные антраниловой кислоты являясь природными соединениями проявляют широкий спектр фармакологической активности при малой токсичности.

Амиды NH-ароил-5-бром(йод)антраниловых кислот получены амидрованием 2-замещенных-6-бром(йод)-3,1-бензоксазин-4-онов с различными аминами в 95%-ном этаноле.

Это кристаллические вещества белого или белого с желтоватым оттенком цвета нерастворимые в воде, этаноле, растворимые в органических растворителях, таких как ДМСО, ДМФА. Строение полученных соединений подтверждено данными ЯМР 1Н-спектров.

Синтезированные вещества исследованы на гипогликемическую активность. Уровень гликемии характеризовали глюкозооксидным методом. Содержание глюкозы в крови определяли до введения апробируемого соединения, а также после через 3 и 5 часов. В качестве препаратов – сравнения использовали пероральные гипогликемические средства: карбутамид («Букарбан», Chinoin) и гликлазид («Диабетон», Servier). В ходе исследования установлено, что амиды NH-ароил-5-бром(йод)антраниловой кислоты проявляют гипогликемический эффект.  Из 18 исследованных соединений гипогликемическое действие с достоверными результатами проявляют 6 веществ(КЛК 1-6). Наиболее активными оказались: КЛК 1, который снижает уровень сахара в крови на 23,91 и 15,24% через 3 и 5 ч, соответственно; КЛК 2 уменьшение содержания глюкозы в крови происходит только на третьем часу эксперимента на 19,88%; КЛК 3 снижение уровня глюкозы для которого составляет 19,37% через 3 часа. Таким образом, замещенные амиды NH-ароил-5-бром(йод)антраниловых кислот являются перспективным классом соединений для поиска новых веществ с гипогликемической активностью.

Ключевые слова

гипогликемическая активность, амиды антраниловой кислоты
0
Ваша оценка: Нет



Оптимальный хостинг для Drupal, Wordpress, Joomla, Битрикс и других CMS, быстрые и надежные сервера, круглосуточная техподдержка Яндекс.Метрика